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Ciclosporina

Classificaçāo: Imunossupressor

Espécies: Cães e Gatos

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Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Ciclosporina

Receita

Receita Simples

Armazenamento

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Apresentações e concentrações

OPÇÕES VETERINÁRIAS COM Ciclosporina

  • Ciclosporina Colírio Fórmula Animal
    Princípio(s) Ativo(s): Ciclosporina
    Empresa: Fórmula Animal
  • Ciclosporina Emulsão Fórmula Animal
    Princípio(s) Ativo(s): Ciclosporina
    Empresa: Fórmula Animal
  • Ciclosporina Ligvet
    Princípio(s) Ativo(s): Ciclosporina
    Empresa: LigVet Farmácia de Manipulação
  • Ciclosporina Pomada oftálmica Fórmula Animal
    Princípio(s) Ativo(s): Ciclosporina
    Empresa: Fórmula Animal
  • Optimmune
    Princípio(s) Ativo(s): Ciclosporina
    Empresa: MSD
  • Ciclosporina Animalia Farma Emulsão
    Princípio(s) Ativo(s): Ciclosporina
    Empresa: Animalia Farma - Farmácia de Manipulação Veterinária
  • Cyclavance
    Princípio(s) Ativo(s): Ciclosporina
    Empresa: Virbac

Apresentações e concentrações

  • - Ciclosporina 100 mg/mL, solução oral
  • - Ciclosporina 50 mg, cápsula
  • - Ciclosporina 25 mg, cápsula
  • - Ciclosporina 100 mg, cápsula
  • - Sandimmun Neoral 25 mg, cápsula
  • - Sandimmun Neoral 50 mg, cápsula
  • - Sandimmun Neoral 100 mg, cápsula
  • - Sandimmun Neoral 100 mg/mL, solução oral

Indicações e contraindicações

Indicações

Tratamento de doenças imunomediadas; anemia hemolítica, atopia canina, fístulas perianais; no tratamento de ceratoconjuntivite seca; doença intestinal inflamatória crônica; dermatite atópica; encefalite necrosante; meningoencefalite; transplante de órgãos; granulomatose

Contraindicações / precauções

Não deve ser usada por paciente com hipersensibilidade conhecida ao medicamento, nefropatas, hepatopatas, pacientes diabéticos (a ciclosporina é hiperglicemiante), neoplasias malígnas, infecção ativa, histórico de FIV e FELV, histórico de toxoplasmose.

Efeitos adversos

Os efeitos adversos mais comuns são os problemas gástricos (vômitos, diarreia e anorexia).

Reprodução, gestação e lactação

Não usar em animais prenhes e em lactação.

Superdosagem

Altas doses foi relacionada a neurotoxicidade em cães, provocam lesões cutâneas e proliferação gengival, além de vômitos, diarreia, perda de peso, gengivite e periodontite dependentes da dose e que são revertidos após a interrupção do tratamento.

Administração e doses

Via(s)

  • Oral

Videos da(s) via(s)

Videos da(s) via(s)

Frequência de utilização

12/12 horas

24/24 horas

48/48 horas

Dosagem indicada

Dermatite Atópica (SID)

Dosagem para Cães

24/24 horas

3 - 7 mg / kg

INDICAÇÃO: 0 mg

Fístula perianal

Dosagem para Cães

12/12 horas

5 - 7 mg / kg

INDICAÇÃO: 0 mg

Felino - Gatos

24/24 horas

3 - 5 mg / kg

INDICAÇÃO: 0 mg

Dias alternados

5 - 10 mg / kg

INDICAÇÃO: 0 mg

Observações

Após o período de indução, alguns casos de dermatite atópica são controlados pela administração de doses baixas, de 5 mg/kg em dias alternados ou a cada 2 dias.

Quando usada no tratamento de animais a serem submetidos a transplantes de órgãos, as doses são geralmente mais altas e as concentrações sanguíneas são mantidas em níveis mais elevados.

Interações medicamentosas

Acetato de Fludrocortisona

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento dos efeitos terapêuticos de ambos os fármacos

Conduta - Ajustar dose

Acetato de Octreotida

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico da ciclosporina diminuido

Mecanismo de ação - Diminuição da absorção intestinal

Conduta - Ajustar dose da ciclosporina

Acetazolamida

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Alopurinol

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico da ciclosporina aumentado

Conduta - Ajustar dose

Amiodarona

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Nefropatias

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Ciclosporina aumentando seus efeitos nefrotóxicos

Conduta - Ajustar dose

Anfotericina B

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumentos da nefrotoxicidade da Ciclosporina

Mecanismo de ação - Desconhecido

Conduta - Considerar outra terapia imunossupressora

Azitromicina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da nefrotoxicidade e neurotoxicidade

Mecanismo de ação - Aumento da velocidade e extensão da absorção da Ciclosporina ou reduzir o seu volume de distribuição

Conduta - Ajustar dose

Captopril

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Grave

Efeito Clínico - Efeito nefrotóxico aumentado da ciclosporina

Conduta - Evitar o uso

Carbamazepina

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido da ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Carvedilol

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da ciclosporina, até mesmo toxicidade

Mecanismo de ação - Diminuição no metabolismo da ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Ceftriaxona

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da toxicidade da ciclosporina

Mecanismo de ação - Diminuição do metabolismo hepático

Conduta - Evitar o uso

Cetoconazol

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático e intestinal da Ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Cetoprofeno

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da nefrotoxicidade de ambas as subst.

Mecanismo de ação - Desconhecido

Conduta - Evitar o uso

Ciprofloxacina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da toxicidade da ciclosporina

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Considerar outro antibiótico

Contraceptivos

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Evitar o uso

Diclofenaco

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Nefrotoxicidade de ambas as subst.

Mecanismo de ação - Desconhecido

Conduta - Evitar o uso

Digoxina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Grave

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Digoxina, resultando em toxicidade

Mecanismo de ação - Desconhecido

Conduta - Evitar o uso

Diltiazem

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Conduta - Considerar outra terapia

Dipirona

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido da ciclosporina

Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Eritromicina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Aumento da velocidade e extensão da absorção da Ciclosporina ou redução do seu volume de distribuição

Conduta - Ajustar dose

Fenitoína

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Grave

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido da ciclosporina

Mecanismo de ação - Diminuição da absorção e aumento do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Incompatível

Fosfato Dissódico de Dexametasona

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona

Conduta - Ajustar dose

Imipenem

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da neurotoxicidade de ambas as Subst.

Mecanismo de ação - Toxicidade aditiva ou sinérgica

Conduta - Considerar outro antibiótico

Levofloxacino

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da toxicidade da Ciclosporina

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Considerar outro antibiótico

Marbofloxacina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Nefrotoxicidade

Conduta - Evitar o uso

Metoclopramida

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Metoclopramida, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Aumento da motilidade gastrointestinal e o esvaziamento gástrico mais rápido devido a ação pró-cinética da Metoclopramida pode levar a um aumento da absorção da Ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Metronidazol

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Micofenolato

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Micofenolato

Mecanismo de ação - Ciclosporina pode reduzir a circulação entero-hepática do Micofenolato

Conduta - Evitar o uso

Norfloxacina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da toxicidade da Ciclosporina

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Considerar outro antibiótico

Prednisolona

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento dos efeitos terapêuticos de ambos os fármacos

Conduta - Ajustar dose

Sulfadiazina

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido da ciclosporina

Mecanismo de ação - Desconhecido

Conduta - Evitar o uso

Terbinafina

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido da Ciclosporina

Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Trimetoprima

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido da ciclosporina

Mecanismo de ação - Desconhecido

Conduta - Evitar o uso

Verapamil

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Aviso Legal - Interações Medicamentosas

O Aplicativo Vetsmart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vetsmart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vetsmart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vetsmart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A ciclosporina é um imunossupressor que tem como principal alvo a imunidade mediada por células, embora também tenha alguma ação imunossupressora humoral. Embora o mecanismo de ação exato da ciclosporina não seja completamente conhecido, acredita-se que atue por meio de uma inibição específica e reversível dos linfócitos imunocompetentes na fase G0 ou G1 do ciclo celular. Os linfócitos T auxiliares são os principais afetados, mas as células T supressoras também são impactadas. Além disso, a produção e liberação de linfocinas, incluindo a interleucina-2 e o fator de crescimento de células T, também são inibidas pela ciclosporina.

Farmacocinética

A absorção oral da ciclosporina é limitada e a biodisponibilidade pode variar amplamente entre os pacientes. O produto oral em forma de emulsão atinge níveis sanguíneos mais elevados em cães e gatos em comparação com outras formulações, o que pode levar a recomendações de dosagem diferentes.

Em cães, o produto oral é absorvido rapidamente, porém a biodisponibilidade é variável, variando de 23% a 45%. A presença de alimentos pode aumentar a variabilidade da biodisponibilidade e reduzi-la em cerca de 20%.

A ciclosporina é distribuída em altas concentrações no fígado, tecido adiposo e células sanguíneas (incluindo linfócitos e glóbulos vermelhos), mas não penetra significativamente no sistema nervoso central.

A droga é metabolizada principalmente no fígado pelo sistema citocromo P450 e excretada na bile. Menos de 1% de uma dose é excretada inalterada na urina. A meia-vida de eliminação da ciclosporina em cães é de aproximadamente 5 a 12 horas.

Há alguma controvérsia em relação à dosagem de ciclosporina em animais com sobrepeso. Alguns afirmam que, como a droga é hidrofóbica, a dosagem deve ser baseada no peso ideal do paciente, em vez de seu peso real. No entanto, em humanos, a obesidade não afeta significativamente a farmacocinética da ciclosporina, e não foram encontrados estudos publicados em cães comparando a farmacocinética entre animais com peso normal e obesos.

Efeitos adversos

Os efeitos adversos mais comuns são os problemas gástricos (vômitos, diarreia e anorexia).

Reprodução, gestação e lactação

Não usar em animais prenhes e em lactação.

Superdosagem

Altas doses foi relacionada a neurotoxicidade em cães, provocam lesões cutâneas e proliferação gengival, além de vômitos, diarreia, perda de peso, gengivite e periodontite dependentes da dose e que são revertidos após a interrupção do tratamento.

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Referências bibliográficas

DC, Plumb. Plumb’s veterinary drug handbook, (2017).

FULGÊNCIO, G. O. et al. Sistema de liberação contendo ciclosporina para o tratamento de ceratoconjuntivite seca: estudo preliminar. Rev. bras.oftalmol. vol.72 no.4 Rio de Janeiro July/Aug. 2013

PAPICH, M. G. Manual Saunders de terapia veterinária. 3ª ed. Elsevier, Rio de Janeiro, 2012

TEIXEIRA, R. B et al. Efeitos da aplicação tópica da ciclosporina A a 2% sobre a córnea de cães submetidos à ceratoplastia lamelar com implante de pericárdio de eqüino preservado em glicerina: avaliação clínica e morfológica. Cienc. Rural [online]. Vol.34, n.1, pp.131-138. 2004

SPINOSA, Helenice de Souza, Silvana Lima Górniak, and Maria Martha Bernardi. "Farmacologia aplicada à medicina veterinária." (2017).

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