Cetoconazol
Sobre
Aviso
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.
Princípio(s) Ativo(s)
Receita
Receita Simples
Armazenamento
Conservar em local seco, entre 5°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.
Informações ao cliente
Não interrompa o tratamento sem orientação do médico veterinário. O tratamento com cetoconazol deve ser prolongado por pelo menos 4 semanas após a cura clínica do paciente.
Apresentações e concentrações
OPÇÕES VETERINÁRIAS COM Cetoconazol
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Princípio(s) Ativo(s): Ciprofloxacina; Cetoconazol; Fluocinolona (Acetonido de); Cloridrato de LidocaínaEmpresa: Ourofino
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Fórmula Animal
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: LigVet Farmácia de Manipulação
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Ibasa
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Ibasa
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Ibasa
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Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; ClorexidinaEmpresa: Lavizoo
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Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; Tintura de Stryphnodendron barbatiman Mart.Empresa: Fórmula Animal
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Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; ClorexidinaEmpresa: Syntec
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Princípio(s) Ativo(s): Gentamicina; Cetoconazol; Valerato de BetametasonaEmpresa: Mundo Animal
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Princípio(s) Ativo(s): Clorexidina; Cetoconazol; Extrato glicólico de calêndula; HidrovitonEmpresa: Fórmula Animal
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Cepav
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Animalia Farma - Farmácia de Manipulação Veterinária
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Animalia Farma - Farmácia de Manipulação Veterinária
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Princípio(s) Ativo(s): CetoconazolEmpresa: Cepav
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Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; Sulfato de Tobramicina; Fosfato Sódico de Dexametasona; Cloridrato de LidocaínaEmpresa: Cepav
Apresentações e concentrações
- - Cetoconazol 200 mg, comprimido
- - Cetoconazol 400 mg, comprimido
- - Nizoral 200 mg, comprimido
- - Nizoral 400 mg, comprimido
- - Cetoconazol 20% (200mg/mL), suspensão oral
Indicações e contraindicações
Indicações
O cetoconazol é um derivado iimidazólico usado para tratar infecções fúngicas superficiais e sistêmicas (ex: onicomizosses, esporotricose e etc). Esta é a droga de eleição para a dermatite por malassezia, devendo ser seu uso sistêmico associado à terapia tópica. O cetoconazol tem sido usado eficazmente para terapia das candidíases cutânea e mucocutânea.
O seu uso é indicado para o tratamento de infecções por Trichophyton mentagrophytes e Microsporum canis, coccidiomicose, criptococose, blastomicose, histoplasmose e aspergilose nasal canina.
A associação do cetoconazol com a anfotericina B é recomendada para o tratamento das micoses profundas, já que, combinada com a terapia, a anfotericina B proporciona eficácia imediata e o cetoconaxol, longa duração da terapia antimicótica. Neste caso, a dose acumulada da anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade (VIEIRA & PINHEIRO, 2004).
Contraindicações / precauções
Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com doenças hepáticas e trombocitopenia, além do risco aumentado para lesões hepáticas.
Efeitos adversos
Seus principais efeitos colaterais são: anorexia, náusea e vômitos dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática (mais comum em felinos); farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;
Reprodução, gestação e lactação
Potencialmente teratogênico e embriotóxico; pesar riscos x benefícios
Superdosagem
Doses elevadas de cetoconazol podem provocar danos ao fígado e supressão da síntese de testosterona
Administração e doses
Via(s)
- Oral
- Tópica
Videos da(s) via(s)
Videos da(s) via(s)
Frequência de utilização
12/12 horas
24/24 horas
Duração do tratamento
Para terapia tópica: No mínimo 30 dias
Para terapia oral: mínimo 4 semanas para infecções micóticas superficias e de 8 a 12 semanas para infecções micóticas sistêmicas
Dosagem indicada
Via Oral
Dosagem para Cães e Gatos
Recomendado
5 - 10 mg / kg
Via Tópica (Concentração)
Dosagem para Cães e Gatos
Recomendado
1 - 2 % / fórmula
Observações
As recomendações de dosagem do cetoconazol variam de acordo com a etiologia e a forma da doença fúngica. O fracionamento da droga tem sido associado à melhor biodisponibilidade desse fármaco e a menos efeitos colaterais. Doses superiores a 10 mg/kg podem suprimir a produção de cortisol adrenal e induzir a hipocortisolemia.
Interações medicamentosas
Acetato de Fludrocortisona
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico exacerbado
Mecanismo de ação - Diminuição do clearance
Conduta - Ajustar dose
Acetato de Metilprednisolona
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado
Mecanismo de ação - Diminuição do clearance hepático
Conduta - Ajustar dose
Alcalóides de Ergot
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Aumento do risco de toxicidade dos Alcalóides de Ergot (vasoespasmo periférico, isquemia das extremidades)
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático dos derivados do Ergot
Conduta - Incompatível
Observações da interação
Ergotamina, Diidroergotamina, Ergometrina (Ergonovina), Metilergometrina (Metilergonovina)
Alprazolam
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento do efeito sedativo do Alprazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Alprazolam
Conduta - Incompatível
Anticoagulantes
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado dos anticoagulantes com risco de sangramento
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático dos Anticoagulantes
Conduta - Evitar o uso
Antiácidos
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol
Mecanismo de ação - Absroção diminuida na ausência de ácido gástrico
Conduta - Intervalo de 2 horas entre as medicações
Astemizol
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado do astemizol
Mecanismo de ação - Diminuição do metabolismo do astemizol
Conduta - Evitar o uso
Atropina
Tipo de interação - Cetoconazol
Grau de interação - Antagonismo
Efeito Clínico - Moderado
Mecanismo de ação - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol
Conduta - Diminuição da absorção de Cetoconazol
Observações da interação
Administrar com intervalo de pelo menos 2 horas
Bicarbonato de sódio
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol
Mecanismo de ação - Absorção diminuida do cetoconazol
Conduta - Ajustar dose
Budesonida
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico e toxicidade aumentados da budesonida
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da budesonida e diminuição da sua eliminação
Conduta - Ajustar dose
Buspirona
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da buspirona
Mecanismo de ação - Diminuição do metabolismo hepático da buspirona
Conduta - Ajustar dose
Carbamazepina
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da carbamazepina, com possível reações adversas
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da carbamazepina
Conduta - Ajustar dose
Cefovecina
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeitos adversos
Mecanismo de ação - Substâncias com nível elevado de ligação às proteínas plasmáticas podem competir com a ligação da cefovecina
Conduta - Evitar o uso
Ciclosporina
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático e intestinal da Ciclosporina
Conduta - Ajustar dose
Cimetidina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol
Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade do Cetoconazol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados
Conduta - Incompatível
Cisaprida
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Aumento da cardiotoxicidade da Cisaprida
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático da Cisaprida
Conduta - Incompatível
Clonazepam
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento da depressão do SNC e disfunção psicomotora
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Clonazepam
Conduta - Incompatível
Dexametasona
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona, levando a toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Dexametasona e diminuição da sua eliminação
Conduta - Ajustar dose
Famotidina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol
Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade de Antifúngico Azol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados
Conduta - Evitar o uso
Fluticasona
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Fluticasona, levando a toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo do Corticosteróide e diminuição da sua eliminação
Conduta - Ajustar dose
Fosfato Dissódico de Dexametasona
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona, levando a toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Dexametasona e diminuição da sua eliminação
Conduta - Ajustar dose
Hidróxido de Alumínio
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol
Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade do Cetoconazol, que parece estar relacionado com a diminuição da dissolução do comprimido de Cetoconazol na presença de aumento do pH gástrico
Conduta - Administrar os antiácidos, pelo menos duas horas após a administração do cetoconazol
Loratadina
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Loratadina
Mecanismo de ação - Antifúngicos azólicos inibem o metabolismo da Loratadina
Conduta - Ajustar dose
Nevirapina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol
Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo hepático do Cetoconazol
Conduta - Evitar o uso
Pimozide
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Arritmia cardíaca grave
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Pimozida
Conduta - Incompatível
Prednisolona
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Prednisolona, levando a toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo do Corticosteróide e diminuição da sua eliminação
Conduta - Ajustar dose
Ranitidina
Tipo de interação - Sinergismo/Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido dos Antifúngicos e aumentado da Ranitidina
Mecanismo de ação - Inibição da secreção tubular renal
Conduta - Administrar com intervalo de 2 horas
Rifampicina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terpêutico diminuido de ambas as substâncias
Mecanismo de ação - Rifampicina induzir as enzimas hepáticas e o metabolismo do Cetoconazol. Cetoconazol interferi com a absorção da Rifampicina
Conduta - Ajustar dose
Sucralfato
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol
Mecanismo de ação - Desconhecido
Conduta - Administrar Cetoconazol 2 horas antes do Sucralfato
Triazolam
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento do efeito sedativo do Triazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Triazolam
Conduta - Incompatível
Vimblastina
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento da toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Vimblastina
Conduta - Evitar o uso
Aviso Legal - Interações Medicamentosas
O Aplicativo Vetsmart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vetsmart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vetsmart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vetsmart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.
Farmacologia
Farmacodinâmica
Em doses e concentrações séricas usuais, o cetoconazol é fungistático contra fungos susceptíveis. Em concentrações mais altas por períodos prolongados de tempo ou contra organismos muito susceptíveis, o cetoconazol pode ser fungicida. A ação fungicida de cetoconazol pode ser devido a um efeito direto nas membranas celulares. O cetoconazol tem atividade contra a maioria dos fungos patogênicos, incluindo Blastomyces, Coccidioides, Cryptococcus, Histoplasma, Microsporum e Trichophyton. Níveis mais altos são necessários para tratar a maioria das cepas de Aspergillus e Sporothrix. A resistência ao cetoconazol foi documentada por algumas cepas de Candida albicans e possui atividade in vitro contra Staphylococcus aureas e epidermidis, Nocardia, enterococos e vírus herpes simples tipos 1 e 2.
Por inibição da 5-lipooxigenase, o cetoconazol possui alguns atividade anti-inflamatória. A droga pode suprimir o sistema imunológico, provavelmente suprimindo a proliferação de linfócitos T. O cetoconazol também tem efeitos endócrinos, pois a síntese de esteroides é diretamente inibida pelo bloqueio de vários sistemas enzimáticos P-450. Reduções mensuráveis em síntese de testosterona ou cortisol pode ocorrer em dosagens usadas para terapia antifúngica, mas doses mais altas são geralmente necessárias para reduzir os níveis de testosterona ou cortisol. Os efeitos sobre os mineralocorticoides são insignificante.
Farmacocinética
Embora seja relatado que o cetoconazol é bem absorvido após administração, a biodisponibilidade oral dos comprimidos de cetoconazol em cães é altamente variável. A absorção do cetoconazol é aumentada em um ambiente ácido e deve não deve ser administrado (ao mesmo tempo) com bloqueadores H2 ou antiácidos. Cães ou gatos que desenvolvem anorexia/êmese durante a terapia podem se beneficiar da administração com as refeições. Após a absorção, o cetoconazol é distribuído na bile, cerúmen, saliva,urina, líquido sinovial e líquido cefalorraquidiano. Os níveis de LCR são geralmente inferiores a 10% daqueles encontrados no soro, mas pode estar aumentado se as meninges estiverem inflamadas. Altos níveis da droga são encontrados no fígado, glândulas adrenais e hipófise, enquanto níveis mais moderados são encontrados nos rins, pulmões, bexiga, medula óssea, e miocárdio. O cetoconazol é 84-99% ligado às proteínas plasmáticas e cruza a placenta (pelo menos em ratos). A droga é encontrada no leite da cadela. O cetoconazol é extensivamente metabolizado pelo fígado em vários metabólitos sendo que esses são excretados principalmente nas fezes via bílis. Cerca de 13% de uma dose administrada é excretada na urina e apenas 2 a 4% da a droga é excretada inalterada na urina. A meia-vida em cães é de cerca de 1 a 6 horas (média de 2,7 horas).
Considerações laboratoriais
O uso do cetoconazol pode causar alterações nas provas de função hepática (aumento de transaminases, bilirrubinas, fosfatase alcalina).
Efeitos adversos
Seus principais efeitos colaterais são: anorexia, náusea e vômitos dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática (mais comum em felinos); farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;
Reprodução, gestação e lactação
Potencialmente teratogênico e embriotóxico; pesar riscos x benefícios
Superdosagem
Doses elevadas de cetoconazol podem provocar danos ao fígado e supressão da síntese de testosterona
Monitoramento
Monitorar a eficácia do tratamento e possível aparição ou aumento de efeitos adversos, bem como os efeitos hepatotóxicos do cetoconazol.
Estudos
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Referências bibliográficas
COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p.
NOBRE, M. O. et al. Drogas antifúngicas para pequenos e grandes animais. Ciência Rural, Santa Maria, v.32, n.1, p.175-184, 2002
VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004
DC, Plumb. Plumb’s veterinary drug handbook, (2017).
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