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  • Interações medicamentosas
  • Farmacologia
  • Estudos
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  • Distribuidores
  • Ref. bibliográficas

Cetoconazol

Classificaçāo: Antifúngico

Espécies: Cães e Gatos

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Sobre

Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Cetoconazol

Receita

Receita Simples

Armazenamento

Conservar em local seco, entre 5°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Informações ao cliente

Não interrompa o tratamento sem orientação do médico veterinário. O tratamento com cetoconazol deve ser prolongado por pelo menos 4 semanas após a cura clínica do paciente.

Apresentações e concentrações

OPÇÕES VETERINÁRIAS COM Cetoconazol

  • Auritop
    Princípio(s) Ativo(s): Ciprofloxacina; Cetoconazol; Fluocinolona (Acetonido de); Cloridrato de Lidocaína
    Empresa: Ourofino
  • Cetoconazol Cápsulas Fórmula Animal
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Fórmula Animal
  • Cetoconazol Ligvet
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: LigVet Farmácia de Manipulação
  • Cetoconazol Shampoo 2%
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Ibasa
  • Cetoconazol Spray 2%
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Ibasa
  • Cetoconazol Suspensão Oral 20%
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Ibasa
  • Cetodine
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; Clorexidina
    Empresa: Lavizoo
  • Gel antifúngico Fórmula Animal
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; Tintura de Stryphnodendron barbatiman Mart.
    Empresa: Fórmula Animal
  • Micodine
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; Clorexidina
    Empresa: Syntec
  • Otosana
    Princípio(s) Ativo(s): Gentamicina; Cetoconazol; Valerato de Betametasona
    Empresa: Mundo Animal
  • Xampu com Clorexidina e Cetoconazol Fórmula Animal
    Princípio(s) Ativo(s): Clorexidina; Cetoconazol; Extrato glicólico de calêndula; Hidroviton
    Empresa: Fórmula Animal
  • CETO-C®
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Cepav
  • Cetoconazol Animalia Farma Cápsulas
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Animalia Farma - Farmácia de Manipulação Veterinária
  • Cetoconazol Animalia Farma Solução Otológica
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Animalia Farma - Farmácia de Manipulação Veterinária
  • Cetocon® Top
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol
    Empresa: Cepav
  • Otoguard®
    Princípio(s) Ativo(s): Cetoconazol; Sulfato de Tobramicina; Fosfato Sódico de Dexametasona; Cloridrato de Lidocaína
    Empresa: Cepav

Apresentações e concentrações

  • - Cetoconazol 200 mg, comprimido
  • - Cetoconazol 400 mg, comprimido
  • - Nizoral 200 mg, comprimido
  • - Nizoral 400 mg, comprimido
  • - Cetoconazol 20% (200mg/mL), suspensão oral

Indicações e contraindicações

Indicações

O cetoconazol é um derivado iimidazólico usado para tratar infecções fúngicas superficiais e sistêmicas (ex: onicomizosses, esporotricose e etc). Esta é a droga de eleição para a dermatite por malassezia, devendo ser seu uso sistêmico associado à terapia tópica. O cetoconazol tem sido usado eficazmente para terapia das candidíases cutânea e mucocutânea.

O seu uso é indicado para o tratamento de infecções por Trichophyton mentagrophytes e Microsporum canis, coccidiomicose, criptococose, blastomicose, histoplasmose e aspergilose nasal canina.

A associação do cetoconazol com a anfotericina B é recomendada para o tratamento das micoses profundas, já que, combinada com a terapia, a anfotericina B proporciona eficácia imediata e o cetoconaxol, longa duração da terapia antimicótica. Neste caso, a dose acumulada da anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade (VIEIRA & PINHEIRO, 2004).

Contraindicações / precauções

Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com doenças hepáticas e trombocitopenia, além do risco aumentado para lesões hepáticas.

Efeitos adversos

Seus principais efeitos colaterais são: anorexia, náusea e vômitos dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática (mais comum em felinos); farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;

Reprodução, gestação e lactação

Potencialmente teratogênico e embriotóxico; pesar riscos x benefícios

Superdosagem

Doses elevadas de cetoconazol podem provocar danos ao fígado e supressão da síntese de testosterona

Administração e doses

Via(s)

  • Oral
  • Tópica

Videos da(s) via(s)

Videos da(s) via(s)

Frequência de utilização

12/12 horas

24/24 horas

Duração do tratamento

Para terapia tópica: No mínimo 30 dias

Para terapia oral: mínimo 4 semanas para infecções micóticas superficias e de 8 a 12 semanas para infecções micóticas sistêmicas

Dosagem indicada

Via Oral

Dosagem para Cães e Gatos

Recomendado

5 - 10 mg / kg

INDICAÇÃO: 0 mg

Via Tópica (Concentração)

Dosagem para Cães e Gatos

Recomendado

1 - 2 % / fórmula

Observações

As recomendações de dosagem do cetoconazol variam de acordo com a etiologia e a forma da doença fúngica. O fracionamento da droga tem sido associado à melhor biodisponibilidade desse fármaco e a menos efeitos colaterais. Doses superiores a 10 mg/kg podem suprimir a produção de cortisol adrenal e induzir a hipocortisolemia.

Interações medicamentosas

Acetato de Fludrocortisona

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico exacerbado

Mecanismo de ação - Diminuição do clearance

Conduta - Ajustar dose

Acetato de Metilprednisolona

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de ação - Diminuição do clearance hepático

Conduta - Ajustar dose

Alcalóides de Ergot

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Grave

Efeito Clínico - Aumento do risco de toxicidade dos Alcalóides de Ergot (vasoespasmo periférico, isquemia das extremidades)

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático dos derivados do Ergot

Conduta - Incompatível

Observações da interação

Ergotamina, Diidroergotamina, Ergometrina (Ergonovina), Metilergometrina (Metilergonovina)

Alprazolam

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento do efeito sedativo do Alprazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Alprazolam

Conduta - Incompatível

Anticoagulantes

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Grave

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado dos anticoagulantes com risco de sangramento

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático dos Anticoagulantes

Conduta - Evitar o uso

Antiácidos

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Mecanismo de ação - Absroção diminuida na ausência de ácido gástrico

Conduta - Intervalo de 2 horas entre as medicações

Astemizol

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado do astemizol

Mecanismo de ação - Diminuição do metabolismo do astemizol

Conduta - Evitar o uso

Atropina

Tipo de interação - Cetoconazol

Grau de interação - Antagonismo

Efeito Clínico - Moderado

Mecanismo de ação - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Conduta - Diminuição da absorção de Cetoconazol

Observações da interação

Administrar com intervalo de pelo menos 2 horas

Bicarbonato de sódio

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Mecanismo de ação - Absorção diminuida do cetoconazol

Conduta - Ajustar dose

Budesonida

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico e toxicidade aumentados da budesonida

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da budesonida e diminuição da sua eliminação

Conduta - Ajustar dose

Buspirona

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da buspirona

Mecanismo de ação - Diminuição do metabolismo hepático da buspirona

Conduta - Ajustar dose

Carbamazepina

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da carbamazepina, com possível reações adversas

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da carbamazepina

Conduta - Ajustar dose

Cefovecina

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeitos adversos

Mecanismo de ação - Substâncias com nível elevado de ligação às proteínas plasmáticas podem competir com a ligação da cefovecina

Conduta - Evitar o uso

Ciclosporina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático e intestinal da Ciclosporina

Conduta - Ajustar dose

Cimetidina

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade do Cetoconazol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados

Conduta - Incompatível

Cisaprida

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Grave

Efeito Clínico - Aumento da cardiotoxicidade da Cisaprida

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático da Cisaprida

Conduta - Incompatível

Clonazepam

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da depressão do SNC e disfunção psicomotora

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Clonazepam

Conduta - Incompatível

Dexametasona

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Dexametasona e diminuição da sua eliminação

Conduta - Ajustar dose

Famotidina

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade de Antifúngico Azol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados

Conduta - Evitar o uso

Fluticasona

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Fluticasona, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo do Corticosteróide e diminuição da sua eliminação

Conduta - Ajustar dose

Fosfato Dissódico de Dexametasona

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Dexametasona e diminuição da sua eliminação

Conduta - Ajustar dose

Hidróxido de Alumínio

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade do Cetoconazol, que parece estar relacionado com a diminuição da dissolução do comprimido de Cetoconazol na presença de aumento do pH gástrico

Conduta - Administrar os antiácidos, pelo menos duas horas após a administração do cetoconazol

Loratadina

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Loratadina

Mecanismo de ação - Antifúngicos azólicos inibem o metabolismo da Loratadina

Conduta - Ajustar dose

Nevirapina

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo hepático do Cetoconazol

Conduta - Evitar o uso

Pimozide

Grau de interação - Grave

Efeito Clínico - Arritmia cardíaca grave

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Pimozida

Conduta - Incompatível

Prednisolona

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Prednisolona, levando a toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo do Corticosteróide e diminuição da sua eliminação

Conduta - Ajustar dose

Ranitidina

Tipo de interação - Sinergismo/Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido dos Antifúngicos e aumentado da Ranitidina

Mecanismo de ação - Inibição da secreção tubular renal

Conduta - Administrar com intervalo de 2 horas

Rifampicina

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terpêutico diminuido de ambas as substâncias

Mecanismo de ação - Rifampicina induzir as enzimas hepáticas e o metabolismo do Cetoconazol. Cetoconazol interferi com a absorção da Rifampicina

Conduta - Ajustar dose

Sucralfato

Tipo de interação - Antagonismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de ação - Desconhecido

Conduta - Administrar Cetoconazol 2 horas antes do Sucralfato

Triazolam

Tipo de interação - Sinergismo

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento do efeito sedativo do Triazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Triazolam

Conduta - Incompatível

Vimblastina

Tipo de interação - Toxicidade

Grau de interação - Moderado

Efeito Clínico - Aumento da toxicidade

Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Vimblastina

Conduta - Evitar o uso

Aviso Legal - Interações Medicamentosas

O Aplicativo Vetsmart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vetsmart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vetsmart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vetsmart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Em doses e concentrações séricas usuais, o cetoconazol é fungistático contra fungos susceptíveis. Em concentrações mais altas por períodos prolongados de tempo ou contra organismos muito susceptíveis, o cetoconazol pode ser fungicida. A ação fungicida de cetoconazol pode ser devido a um efeito direto nas membranas celulares. O cetoconazol tem atividade contra a maioria dos fungos patogênicos, incluindo Blastomyces, Coccidioides, Cryptococcus, Histoplasma, Microsporum e Trichophyton. Níveis mais altos são necessários para tratar a maioria das cepas de Aspergillus e Sporothrix. A resistência ao cetoconazol foi documentada por algumas cepas de Candida albicans e possui atividade in vitro contra Staphylococcus aureas e epidermidis, Nocardia, enterococos e vírus herpes simples tipos 1 e 2.

Por inibição da 5-lipooxigenase, o cetoconazol possui alguns atividade anti-inflamatória. A droga pode suprimir o sistema imunológico, provavelmente suprimindo a proliferação de linfócitos T. O cetoconazol também tem efeitos endócrinos, pois a síntese de esteroides é diretamente inibida pelo bloqueio de vários sistemas enzimáticos P-450. Reduções mensuráveis em síntese de testosterona ou cortisol pode ocorrer em dosagens usadas para terapia antifúngica, mas doses mais altas são geralmente necessárias para reduzir os níveis de testosterona ou cortisol. Os efeitos sobre os mineralocorticoides são insignificante.

Farmacocinética

Embora seja relatado que o cetoconazol é bem absorvido após administração, a biodisponibilidade oral dos comprimidos de cetoconazol em cães é altamente variável. A absorção do cetoconazol é aumentada em um ambiente ácido e deve não deve ser administrado (ao mesmo tempo) com bloqueadores H2 ou antiácidos. Cães ou gatos que desenvolvem anorexia/êmese durante a terapia podem se beneficiar da administração com as refeições. Após a absorção, o cetoconazol é distribuído na bile, cerúmen, saliva,urina, líquido sinovial e líquido cefalorraquidiano. Os níveis de LCR são geralmente inferiores a 10% daqueles encontrados no soro, mas pode estar aumentado se as meninges estiverem inflamadas. Altos níveis da droga são encontrados no fígado, glândulas adrenais e hipófise, enquanto níveis mais moderados são encontrados nos rins, pulmões, bexiga, medula óssea, e miocárdio. O cetoconazol é 84-99% ligado às proteínas plasmáticas e cruza a placenta (pelo menos em ratos). A droga é encontrada no leite da cadela. O cetoconazol é extensivamente metabolizado pelo fígado em vários metabólitos sendo que esses são excretados principalmente nas fezes via bílis. Cerca de 13% de uma dose administrada é excretada na urina e apenas 2 a 4% da a droga é excretada inalterada na urina. A meia-vida em cães é de cerca de 1 a 6 horas (média de 2,7 horas).

Considerações laboratoriais

O uso do cetoconazol pode causar alterações nas provas de função hepática (aumento de transaminases, bilirrubinas, fosfatase alcalina).

Efeitos adversos

Seus principais efeitos colaterais são: anorexia, náusea e vômitos dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática (mais comum em felinos); farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;

Reprodução, gestação e lactação

Potencialmente teratogênico e embriotóxico; pesar riscos x benefícios

Superdosagem

Doses elevadas de cetoconazol podem provocar danos ao fígado e supressão da síntese de testosterona

Monitoramento

Monitorar a eficácia do tratamento e possível aparição ou aumento de efeitos adversos, bem como os efeitos hepatotóxicos do cetoconazol.

Estudos

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Referências bibliográficas

COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p.

NOBRE, M. O. et al. Drogas antifúngicas para pequenos e grandes animais. Ciência Rural, Santa Maria, v.32, n.1, p.175-184, 2002

VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004

DC, Plumb. Plumb’s veterinary drug handbook, (2017).

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