Oclacitinib
Sobre
Aviso
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.
Princípio(s) Ativo(s)
Receita
Receita Simples
Apresentações e concentrações
OPÇÕES VETERINÁRIAS COM Oclacitinib
Apresentações e concentrações
- - Oclacitinib 16 mg, comprimido
- - Oclacitinib 5,4 mg, comprimido
- - Oclacitinib 3,6 mg, comprimido
Indicações e contraindicações
Indicações
Tratamento do prurido associado à dermatites alérgicas em cães. Tratamento das manifestações clínicas de dermatites atópicas em cães.
Contraindicações / precauções
Não deve ser utilizado em animais com hipersensibilidade ao princípio ativo.
Não deve ser usado em filhotes com idade inferior a 12 semanas.
Não deve ser usado em casos de infecções severas.
Efeitos adversos
Os seguintes sinais clínicos adicionais foram reportados após o início do tratamento (porcentagem de cães com pelo menos um relato do sinal clinico como uma condição não pré- existente): pioderma (12,0%), protuberância dérmica não especificada (12,)%, otite (9,9%), vômito (9,2%), diarreia (6,0%), histiocitoma (3,9%), cistite (3,5%), anorexia (3,2%), letargia (2,8%), infecção dérmica por fungos (2,5%), pododermatite (2,5%), lipoma (2,1%), polidipsia (1,4%), linfoadenopatia (1,1%), aumento de apetite (1,1%), comportamento agressivo (1,1%), e perda de peso (0,7%).
Reprodução, gestação e lactação
Não deve ser utilizado e animais destinados à reprodução, ou em cadelas prenhes ou lactantes.
Administração e doses
Via(s)
- Oral
Videos da(s) via(s)
Videos da(s) via(s)
Frequência de utilização
- Tratamento inicial: 12 / 12 horas;
- Tratamento prolongado: 24 / 24 horas.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser baseada numa avaliação individual, realizada pelo médico veterinário responsável.
Dosagem indicada
Doses
Dosagem para Cães
Recomendado
0,4 - 0,6 mg / kg
Interações medicamentosas
Observações da interação
Sem considerações medicamentosas
Aviso Legal - Interações Medicamentosas
O Aplicativo Vetsmart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vetsmart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vetsmart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vetsmart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.
Farmacologia
Farmacodinâmica
O oclacitinib inibe a atividade de uma variedade de citocinas pruridogênicas e pró-inflamatórias, assim como de citocinas envolvidas em alergias e que dependem da atividade das enzimas JAK1 ou JAK3.
Exerce pouco efeito nas citocinas envolvidas na hematopoiese e que são dependentes da enzima JAK2. O oclacitinib não é um corticosteroide ou um antihistamínico
Farmacocinética
Em cães, o maleato de oclacitinib é absorvido bem e rapidamente após administração oral, com tempo médio para atingir o pico de concentração plasmática (Tmax) de menos de 1 hora.
Após a administração oral de 0,4 – 0,6 mg de oclacitinib por Kg para 24 cães, a concentração média (limite de confiança de 90% - LC) máxima (Cmax) foi 324 (281, 372) ng/mL e a área média sob a curva de concentração plasmática – tempo, de 0 e extrapolada ao infinito (AUC 0-inf) foi 1890 (1690, 2110) ng-hr/mL.
O estado prandial dos animais não afeta significantemente a taxa ou extensão da absorção.
A biodisponibilidade absoluta do maleato de oclacitinib foi 89%.
A ligação do oclacitinib às proteínas plasmáticas é baixa, com 66,3% - 69,7% de ligação em plasma canino fortificado com concentrações nominais variando de 10 – 1000 ng/mL. O volume de distribuição médio (95% LC) aparente em estado de equilíbrio foi 942 (870, 1014) mL/Kg de peso corporal.
Nos cães, o oclacitinib é metabolizado em múltiplos metabólitos, e um metabólito oxidativo principal foi identificado no plasma e na urina. No geral, a principal rota de excreção é o metabolismo, com contribuições menores da eliminação renal e biliar.
A inibição do citocromo canino P450 pelo oclacitinib é mínima com IC50 pelo menos 50 vezes maior do que os valores de Cmáx observados na dose de uso proposta.
A excreção total média (95% LC) do oclacitinib do plasma foi baixa – 316 (237, 396) mL/h/kg de peso corporal (5,3 mL/min/Kg de peso corporal). Após administração IV e
oral, o t1/2 terminal foi similar com valores médios de 3,5 (2,2, 4,7) e 4,1 (3,1, 5,2) horas, respectivamente.
Considerações laboratoriais
Podem apresentar uma queda de leucócitos (neutrófilos, eosinófilos e monócitos) e de globulina sérica, e um aumento de colesterol e lipase quando comparados ao grupo recebendo placebo, porém as médias do grupo mantiveram-se dentro da normalidade.
Efeitos adversos
Os seguintes sinais clínicos adicionais foram reportados após o início do tratamento (porcentagem de cães com pelo menos um relato do sinal clinico como uma condição não pré- existente): pioderma (12,0%), protuberância dérmica não especificada (12,)%, otite (9,9%), vômito (9,2%), diarreia (6,0%), histiocitoma (3,9%), cistite (3,5%), anorexia (3,2%), letargia (2,8%), infecção dérmica por fungos (2,5%), pododermatite (2,5%), lipoma (2,1%), polidipsia (1,4%), linfoadenopatia (1,1%), aumento de apetite (1,1%), comportamento agressivo (1,1%), e perda de peso (0,7%).
Reprodução, gestação e lactação
Não deve ser utilizado e animais destinados à reprodução, ou em cadelas prenhes ou lactantes.
Monitoramento
Monitorar o desenvolvimento de infecções, incluindo demodicose, e neoplasias.
Estudos
Não há nenhum estudo relacionado à este produto.
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Referências bibliográficas
COSGROVE, S. B. et al. A blinded, randomized, placebo-controlled trial of the efficacy and safety of the Janus kinase inhibitor oclacitinib (Apoquel®) in client-owned dogs with atopic dermatitis. Veterinary Dermatology, v. 24, p. 587–e142, 2014.
COSGROVE, S. B. et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Veterinary dermatology. v 24, p. 479–e114, 2013.
GADEYNE, C. et al. Efficacy of oclacitinib (Apoquel®) compared with prednisolone for the control of pruritus and clinical signs associated with allergic dermatitis in client-owned dogs in Australia. Veterinary dermatology. v. 25, p. 512–e86, 2014
Relatório Público Europeu. Apoquel® (Oclacitinib) - resumo do EPAR destinado ao público. European Medicines Agency, 2013
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