Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

• Alfaxalona

Apresentações e concentrações

• - Alfaxan®, frasco-ampola (10 mL)

Indicações

Sedação e tranquilização; indução anestésica; ansiedade e estresse. A alfaxalona é um medicamento utilizado com propriedades sedativas e ansiolíticas. Ela pertence à classe das alfaxalonas, que são agonistas dos receptores de esteroides neuroativos.

Contraindicações / precauções

- Não associar a outros anestésicos gerais e/ou depressores do SNC.

- Usar com cautela em pacientes idosos, severamente debilitados e/ou portadores de insuficiência renal grave. Animais com distúrbios respiratórios graves, hepatopatas, cardiopatas e animais que apresentam hipersensibilidade conhecida ao medicamento ou a outros compostos relacionados.

Efeitos adversos

- Depressão respiratória, apnéia e arritmias cardíacas. A ocorrência de alterações respiratórias é muito frequente, sendo sempre recomendada a entubação e monitoração do animal.

Via(s)

• EV Lenta (cães)
• IM (gatos, administrado no quadríceps)

Dosagem indicada

Modo de usar

Cães: 1 a 2 mg/kg/EV lento (20 - 30 segundos), até se obter o grau de anestesia desejado. Para manutenção, doses adicionais devem ser administradas até um limite de 12 mg/kg.

Gatos: 5 a 10 mg/kg/IM, administrados no quadríceps (induz apenas sedação profunda).

Observações

Interações e incompatibilidade: Outros depressores do SNC e/ou anestésicos gerais.

A meia vida de eliminação plasmática nos gatos para uma dose de 5 mg/kg é de 45 minutos, já nos cães para uma dose de 2,0 mg/kg é de 25 minutos (BERRY, 2017). A rápida depuração da alfaxalona sugere uma rápida depuração da fração parenteral (WARNE et al., 2015).

Farmacodinâmica

A alfaxalona é um agente anestésico e sedativo que atua no sistema nervoso central. Ela pertence à classe das alfaxalonas, que são agonistas dos receptores de esteroides neuroativos, específicos para o receptor GABA A.

Efeito sedativo: A alfaxalona possui propriedades sedativas e ansiolíticas, promovendo um estado de tranquilidade e reduzindo a ansiedade nos animais. Ela age como um agonista do receptor GABA A, aumentando a atividade inibitória do ácido gama-aminobutírico (GABA) no sistema nervoso central. Isso resulta em uma diminuição da excitabilidade neuronal e produz um efeito calmante no animal.

Efeito hipnótico: A alfaxalona também possui um efeito hipnótico, induzindo um estado de sono profundo ou inconsciência temporária em doses mais elevadas. Isso a torna útil na indução da anestesia em combinação com outros agentes anestésicos.

Mínimo efeito analgésico: Embora a alfaxalona possa promover alguma analgesia leve, seu efeito analgésico é geralmente limitado. Portanto, em procedimentos dolorosos, geralmente é necessário combinar a alfaxalona com analgésicos adicionais para garantir um adequado controle da dor.

Rápido início e duração curta de ação: A alfaxalona é conhecida por ter um rápido início de ação e uma duração curta de efeito, o que permite um controle rápido e preciso do estado de sedação ou anestesia. Isso torna a alfaxalona uma opção atraente para procedimentos de curta duração, onde um rápido despertar é desejado.

Boa margem de segurança: A alfaxalona tem uma ampla margem de segurança em animais saudáveis quando administrada em doses adequadas. No entanto, é importante observar que a dose precisa ser ajustada de acordo com a espécie, peso corporal, estado de saúde e outros fatores individuais do animal para garantir a segurança e eficácia do medicamento.

Farmacocinética

Absorção: A alfaxalona é administrada por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV) em medicina veterinária. Quando administrada por via IM, a absorção é geralmente rápida e ocorre a partir do local de administração para a corrente sanguínea.

Distribuição: Após a absorção, a alfaxalona se distribui rapidamente pelos tecidos do organismo, incluindo o sistema nervoso central, onde exerce seus efeitos sedativos e ansiolíticos. A alfaxalona é lipofílica, o que significa que tem afinidade por tecidos com alto teor de gordura.

Metabolismo: A alfaxalona é metabolizada principalmente pelo fígado por meio de processos de conjugação e hidroxilação. Os principais metabólitos resultantes são o ácido alfaxalônico e o alfaxalol. Esses metabólitos são considerados inativos.

Eliminação: A eliminação da alfaxalona ocorre principalmente por via renal. Aproximadamente 90% da dose administrada é excretada na urina, principalmente na forma de metabólitos. A meia-vida de eliminação da alfaxalona em cães e gatos é relativamente curta, variando entre 0,9 e 1,9 horas.

Ligação às proteínas plasmáticas: A alfaxalona apresenta alta afinidade pela ligação às proteínas plasmáticas, o que influencia sua distribuição e disponibilidade no organismo.

Efeitos adversos

- Depressão respiratória, apnéia e arritmias cardíacas. A ocorrência de alterações respiratórias é muito frequente, sendo sempre recomendada a entubação e monitoração do animal.

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VIANA, F. A. B. Guia Terapêutico Veterinário. 3 ed. Minas Gerais: Editora CEM, 2014. 560 p.

SPINOSA, Helenice de Souza, Silvana Lima Górniak, and Maria Martha Bernardi. "Farmacologia aplicada à medicina veterinária." (2017). DC, Plumb. Plumb’s veterinary drug handbook, (2017).