Princípio(s) Ativo(s)

• Sulfato de Gentamicina
• Valerato de Betametasona
• Miconazol

Receita

Receita Simples

Composição

Gentamicina (Sulfato), Miconazol (Nitrato), Valerato de Betametasona.

Níveis de garantia

Cada bisnaga de 20 gramas contém:

Gentamicina (Sulfato) 0,04 g

Miconazol (Nitrato) 0,40 g

Valerato de Betametasona 0,02 g

Excipiente q.s.p. 20,00 g

*Equivalente a 0,34% p/p de Sulfato de Gentamicina

**Equivalente a 2,30% p/p de Nitrato de Miconazol

Armazenamento

Conservar em local seco e fresco, ao abrigo da luz solar, entre 15°C e 30°C, fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Informações ao cliente

Obedecer ao modo de uso e dosagens preconizadas. Não utilizar o medicamento com a data de validade vencida

Registro no MAPA

Licenciado no Ministério da Agricultura sob nº 7.585 em 21/12/2000

Responsável técnico

Dra. Caroline Della Nina Pistoni CRMV/SP 24.508

Apresentações e concentrações

• - Dermotrat Creme, bisnaga (20 g)

Indicações

Dermotrat creme é um agente antibacteriano, antifúngico e anti-inflamatório de uso tópico para afecções cutâneas causadas pelos agentes Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Trueperella pyogenes, Streptococcus pyogenes, Proteus vulgaris e Proteus mirabilis, Microsporum canis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Candica albicans e Malassezia pachydermatis, que acometem cães e gatos.

Contraindicações / precauções

Contraindicações e limitações de uso:

Não administrar em animais com histórico de hipersensibilidade aos componentes da formulação. Não utilizar medicamento com data de validade vencida.

Precauções em animais:

Obedecer ao modo de uso e dosagens preconizadas. O produto Dermotrat Creme pode ser consumido em até 6 meses após abertura e primeiro uso. Recomenda-se atenção especial no tratamento de animais com grandes áreas de pele desnuda ou queimaduras graves, pois uma fração maior do medicamento poderá ser absorvida. Utilizar com cautela em pacientes que apresentarem doença renal pré-existente, neonatos ou pacientes geriátricos, animais diabéticos e gestantes. Quando utilizados por período prolongado, corticosteroides tópicos podem causar alguns efeitos adversos localizados e sistêmicos, como atrofia e degeneração da camada epidérmica, devido sua atividade mineralocorticoide antiproliferativa em queratinócitos e fibroblastos, bem como Síndrome de Cushing ou hiperadrenocorticismo.

Precauções em humanos:

Perigo! Causa danos se ingerido. Não ingerir. Em caso de ingestão não induza o vômito. Lave a boca com água em

abundância. Caso sinta indisposição, consulte um médico, levando a embalagem completa do produto. Em caso de contato com os olhos ou pele, e ocorrência de irritação, lavar com água em abundância, se a irritação persistir consulte um médico, levando a embalagem completa do produto. Durante a utilização do produto, proteger-se com luvas de borracha (luva nitrílica). Não manusear o produto com as mãos desprotegidas. Após a aplicação do produto, remover as luvas e lavar bem as mãos.

Efeitos adversos

Não são esperadas reações adversas com o uso do produto quando administrado conforme as indicações previstas pela Ourofino. Entretanto, conforme apontam relatos de literatura, reações de sensibilidade individual podem eventualmente ocorrer. Estudos clínicos de segurança conduzidos com o produto demonstraram que o mesmo é seguro nas dosagens e tempo de uso indicados. O uso de antibióticos aminoglicosídeos, dentre eles a gentamicina, pode acarretar nefrotoxicidade e ototoxicidade, entretanto, a ototoxicidade nos cães pode ocorrer após tratamento aminoglicosídeo sistêmico, mas após o uso tópico é aparentemente rara. Os aminoglicosídeos podem causar bloqueio neuromuscular, edema facial, neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade. Raramente, sinais clínicos gastrintestinais, efeitos hepáticos e hematológicos são registrados. Irritação causada por eritema, prurido e ocasionalmente exsudação podem raramente serem vistas com o uso do miconazol.

É rara a ocorrência de reação adversa na aplicação tópica do miconazol, entretanto, podem ocorrer queimação,

prurido e irritação após aplicação tópica. A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concentrações de corticoides em uma área restrita, com o mínimo de efeitos colaterais. Por outro lado, sendo os glicocorticoides permeáveis à barreira cutânea, podem levar à supressão do eixo-hipotálamo-hipófise-adrenal e ao aparecimento de efeitos adversos, quando utilizados cronicamente, em áreas extensas ou que apresentem solução de continuidade. Os efeitos adversos provenientes do uso sistêmico de corticosteroides incluem polifagia, polidipsia/poliúria, supressão do eixo hipotálamo-pituitária-adrenal, ulceração gastrintestinal, hepatopatia, diabetes, hiperlipidemia, diminuição do hormônio tireoidiano, diminuição da síntese proteica, prejuízo na cicatrização de feridas e imunossupressão.

Reprodução, gestação e lactação

Utilizar com cautela em pacientes gestantes.

Via(s)

• Tópica

Frequência de utilização

8 / 8h ou 12 / 12 horas

Duração do tratamento

7 a 10 dias para tratamento de lesões cutâneas exceto as de origem fúngica. Para o tratamento de patologias fúngicas, o tratamento deverá se estender por até quatro semanas, ou à critério do médico veterinário. Em todos os casos, o tratamento deverá ser continuado até 48 horas após o desaparecimento dos sinais clínicos.

Modo de usar

Dermotrat Creme é um produto para administração tópica, diretamente sobre as lesões da pele, devendo ser aplicado sobre toda a extensão da área a ser tratada, de maneira que se forme uma fina camada do produto sobre a lesão cutânea. Recomenda-se cortar o pelo e limpar a área a ser tratada antes da aplicação do produto, principalmente nas lesões de origem fúngica. Deve ser aplicado por duas a três vezes ao dia, durante sete a dez dias, para tratamento de lesões cutâneas. O tratamento deverá ser continuado até 48 horas após o desaparecimento dos sinais clínicos ou a critério do médico-veterinário.

Observações

A eficácia de antimicrobianos depende da sensibilidade dos microrganismos aos princípios ativos que compõe o produto e do atendimento adequado às recomendações do médico-veterinário que prescreveu o medicamento, como dose, tempo de tratamento, quantidade de aplicações por dia e limpeza das áreas afetadas.

Farmacodinâmica

A gentamicina é um antimicrobiano constituinte da classe de compostos aminoglicosídeos que exercem a sua ação bacteriana pela ligação irreversível a uma ou mais proteínas receptoras na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, interferindo em vários mecanismos de translação do RNA mensageiro causando a terminação prematura da cadeia ou provocando a incorporação de um aminoácido incorreto no produto proteico. Esta proteína defeituosa formada leva à morte celular.

O miconazol é um composto azólico que exerce seu efeito antifúngico na membrana celular do fungo por inibir a síntese do ergosterol-esterol primário da membrana celular fúngica A inibição

da enzima lanosterol C14 – desmetilase dependente de P450 resulta em depleção do ergosterol e acúmulo de esteróis C14 - metil na membrana citoplasmática alterando a fluidez da membrana e interferindo na função de barreira.

O mecanismo clássico de ação hormonal esteroide, dentre eles a betametasona, começa com a permeação na membrana do esteroide e ligação subsequente aos receptores citossólicos. Essas proteínas provavelmente se originam de núcleos, mas em seguida migram para o citossol quando os glicocorticoides estão presentes. Na ligação, uma proteína conhecida como proteína "de choque térmico" (hsp90) é liberada e pode desempenhar um papel nas ações do hormônio. O complexo hormônio-receptor é então transportado para o núcleo, onde se liga aos elementos de resposta glicocorticoides (ERG) em vários genes e alteram sua expressão. O hormônio facilita a ligação da proteína receptora ao DNA. Em determinados tecidos, outras proteínas também devem ligar-se ao gene para permitir a expressão dos ERG particulares. A maioria das ações mediadas nuclearmente possui um início de efeitos farmacológicos dos esteroides, requerendo no mínimo várias horas para ocorrer. Os efeitos anti-inflamatórios são mediados por ligação direta do glicocorticoide ou do complexo glicocorticoide-receptor aos ERG na região promotora dos genes, ou por uma interação desse complexo com outros fatores de transcrição. Os glicocorticoides inibem muitas moléculas associadas à inflamação, como as citocinas, quimicinas, metabólitos do ácido araquidônico e moléculas de aderência.

Farmacocinética

A gentamicina quando usada topicamente pode ter sua absorção percutânea retardada devido a sua grande estrutura molecular, carga positiva e capacidade de ligação ao pus. Após absorção os aminoglicosídeos são distribuídos primariamente no fluido extracelular como fluido ascitico, pleural, do pericárdio, peritoneal, sinovial e de abscessos. São ligados a proteínas plasmáticas em pequena quantidade, menores que 20%. Não atravessam prontamente a barreira hematoencefálica ou penetra no tecido ocular.. Níveis terapêuticos podem ser encontrados nos ossos, coração, bexiga, tecido pulmonar após dose parenteral. Tendem a se acumular em alguns tecidos sendo eles o conduto auditivo interno e os rins. São eliminados não-metabolizados do organismo em todas as espécies estudadas, sendo a eliminação feita através de filtração glomerular. As concentrações urinárias da gentamicina são relatadas por chegarem a 107 ± 33 µg/ml após 2,2 mg/kg a cada 8 horas nos cães e 362 ± 163 µg/ml 3 horas pós a dose de 3 mg/kg nos gatos.

A administração do miconazol por via tópica é rapidamente absorvida podendo persistir por até 4 dias no extrato córneo. Entretanto, autores citam que o nitrato de miconazol é pouco absorvido através da pele quando aplicado topicamente.Estudo em porquinho da india utilizando aplicação tópica de miconazol 1% na peloe do abdomen, avaliou a absorção percutânea e a absorção intracutânea. A concentração de miconazol no estrato córneo após duas horas de aplicação se mostrou em altos níveis, 1869 µg/g e 48 horas após a aplicação foi de 705 µg/g. A concentração de miconazol na epiderme tmabém se mostrou em altos níveis após 2 horas de aplicação 13,4 µg/g caindo para 7,6 µg/g após 48 horas. O miconazol atinge concentrações terapêuticas nos ossos, articulações e tecido pulmonar, entretando a penetração no sistema nervoso central é mínima. São amplamente distribuídos no corpo podendo ser detectados na saliva, leite e cerúmen. As maiores concentrações dos imidazóis são encontrados no fígado, glândula adrenal, pulmões e rins. A biotransformação do miconazol acontece no fígado por O-dealquilação e N-dealquilação. Apenas 1% deste antifúngico é excretado de maneira íntegra na urina.

Os corticoides em geral são prontamente absorvidos pelo trato gastrointestinal. Eles também podem ser absorvidos de sítios no local de aplicação. A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concetrações de corticoides em uma área restrita, com mínimo de efeitos colaterais. Entretando, quando administradas por aplicação tópica, particularmente sobre grandes áreas, sobre bandagem oclusiva ou quando a pele está lesionada, quantidade suficiente de glicocorticoide pode ser absorvida para causar efeitos sistêmicos. O cortisol no plasma está ligada a mais de 90% de proteínas plasmáticas. Os 10% remanescentes do hormônio livre correspondem à fração ativa de acordo com a hpótese de hormônio livre. A betametasona é amplamente distribuida nos tecidos. O cortisol endógeno é removido da circulação pelo fígado onde é reduzido e conjugado a forma de glicuronídeos hidrossolúveis e sulfatos. O caminho metabólico da betametasona é similar aos outros corticosteroides e de forma geralsão metabolizados principalmente pelo fígado, mas também pode ocorrer nos rins. Os metabólitos do cortisol após metabolismo hepático são excretados pela urina.

Efeitos adversos

Não são esperadas reações adversas com o uso do produto quando administrado conforme as indicações previstas pela Ourofino. Entretanto, conforme apontam relatos de literatura, reações de sensibilidade individual podem eventualmente ocorrer. Estudos clínicos de segurança conduzidos com o produto demonstraram que o mesmo é seguro nas dosagens e tempo de uso indicados. O uso de antibióticos aminoglicosídeos, dentre eles a gentamicina, pode acarretar nefrotoxicidade e ototoxicidade, entretanto, a ototoxicidade nos cães pode ocorrer após tratamento aminoglicosídeo sistêmico, mas após o uso tópico é aparentemente rara. Os aminoglicosídeos podem causar bloqueio neuromuscular, edema facial, neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade. Raramente, sinais clínicos gastrintestinais, efeitos hepáticos e hematológicos são registrados. Irritação causada por eritema, prurido e ocasionalmente exsudação podem raramente serem vistas com o uso do miconazol.

É rara a ocorrência de reação adversa na aplicação tópica do miconazol, entretanto, podem ocorrer queimação,

prurido e irritação após aplicação tópica. A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concentrações de corticoides em uma área restrita, com o mínimo de efeitos colaterais. Por outro lado, sendo os glicocorticoides permeáveis à barreira cutânea, podem levar à supressão do eixo-hipotálamo-hipófise-adrenal e ao aparecimento de efeitos adversos, quando utilizados cronicamente, em áreas extensas ou que apresentem solução de continuidade. Os efeitos adversos provenientes do uso sistêmico de corticosteroides incluem polifagia, polidipsia/poliúria, supressão do eixo hipotálamo-pituitária-adrenal, ulceração gastrintestinal, hepatopatia, diabetes, hiperlipidemia, diminuição do hormônio tireoidiano, diminuição da síntese proteica, prejuízo na cicatrização de feridas e imunossupressão.

Reprodução, gestação e lactação

Utilizar com cautela em pacientes gestantes.

Monitoramento

Quando utilizados por período prolongado, corticosteroides tópicos podem causar alguns efeitos adversos localizados e sistêmicos como atrofia e degeneração da camada epidermica, devido sua atividade mineralocorticoide antiproliferativa em queratinócitos e fibroblasto, bem como síndrome de Cushing ou hiperadrenocorticismo.

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